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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51106ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
BI6727
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
BI6727 | 51106ES08 | 5mg | -20 ºC | 1657.00 |
| 51106ES10 | 10mg | -20 ºC | 2537.00 |
產品描述
又稱為BI-6727、Volasertib，是一種高度有效的、ATP競爭性PLK1抑制劑，IC50為0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3選擇性高6和65倍，IC50分別為5 nM和56 nM。對多種癌細胞具有明顯的抗腫瘤活性，抑制多種細胞增殖，包括HCT 116（EC50 = 23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制體內移植瘤生長。另外，還可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。
目前，已用于臨床Phase 3研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | BI-6727, Volasertib |
化學名（Chemical Name） | N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8- tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide |
靶點（Target） | PLK1 |
CAS 號（CAS NO.） | 755038-65-4 |
分子式（Molecular Formula） | C34H50N8O3 |
分子量（Molecular Weight） | 618.8 |
外觀（Appearance） | 結晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測BI 6727在細胞中的作用，用100 nM BI 6727處理NCI-H460細胞24 h，發現有絲分裂細胞聚集，細胞中有單極紡錘體和組蛋白H3的磷酸絲氨酸10陽性染色，表明細胞處于M期，隨后誘導細胞凋亡。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
在體內實驗中，給HCT116移植瘤小鼠靜脈注射BI 6727（15、20、25 mg/kg），BI 6727引起顯著的腫瘤延遲，甚至腫瘤衰退。[1]
參考文獻
[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).
[2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4): 1385-1395 (2011).
[3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).
[4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).
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