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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51206ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
SNX-2112
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
SNX-2112 | 51206ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,687.00 |
| 51206ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,857.00 |
產品描述
是一種新型HSP90抑制劑，競爭性結合到HSP90的N端ATP結合袋中，具有高效口服生物活性，其前體藥物為SNX-5422，高效作用于多種癌細胞。SNX-5422快速轉化為，在腫瘤組織中聚集從而發貨作用。抑制多發性骨髓瘤(MM)及其他血液類腫瘤，其活性比17-AGG更高，而且，抑制移植瘤小鼠模型中MM細胞生長，并延長存活時間。顯著誘導多種癌細胞的細胞自噬和細胞凋亡。
目前，已進入臨床Phase 1研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | PF-04928473 |
化學名（Chemical Name） | 4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4- hydroxycyclohexylamino)benzamide |
靶點（Target） | HSP90 |
CAS 號（CAS NO.） | 908112-43-6 |
分子式（Molecular Formula） | C23H27F3N4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 464.48 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化?！?/p>
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為檢測對腫瘤細胞的作用，以乳腺癌細胞、肺癌細胞及卵巢癌細胞等為研究對象，抑制癌細胞增殖，IC50范圍為10-50 nM。[1]
2）為檢測對MM細胞的作用，MTT結果表明，抑制多種MM細胞生長，包括MM.1S, U266, INA-6, RPMI8226, OPM1, OPM2, MM.1R, 和Dox40，IC50（48 h）分別為52, 55, 19, 186, 89, 67, 93, 和53 nM。分別用不同濃度的（60nM、125nM、250nM）處理MM.1S, U266, OPM1細胞48h，發現細胞凋亡率明顯提高。[3]
（二）動物實驗（體內研究）
1）通過建立BT-474乳腺癌移植瘤模型，研究在動物體內的作用，用100mg/kg SNX-5542（的前體藥）或更高劑量SNX-5542（周一、三、五分別150 mg/kg、200 mg/kg）處理小鼠模型，SNX-5542均可以達到*的抑制腫瘤生長作用。SNX-5542（50 mg/kg，每周五次）也可以引起*的腫瘤生長抑制和部分BT-474移植瘤衰退。[1]
2）為檢測在動物體內的作用，分別給MM.1S移植瘤小鼠口服20、40mg/kg SNX-5542（的前體藥）（每周3次，共維持3周），與對照組相比，SNX-5542顯著抑制MM腫瘤生長。[3]
參考文獻
[1] Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248 (2008).
[2] Liu KS, et al. , an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188 (2012).
[3]Yutaka Okawa, et al. , a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).
[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58: 885–890 (2012).
[5] Thomas BH, et al. Antitumor activity of , a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133 (2011).
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